| 产品描述 | MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，IC50分别为100 nM和1.2 μM。 |
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| 靶点 | Proteasome [9](Cell-free assay)100 nM |
| 体外研究 | MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。 MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。 MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。 |
| Cell Data | Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMIDLPS-stimulated RAW264.7 cellsFunction Assay25 μMDMSOInhibits nitric oxide production with IC50 of 0.1 μM24697496HL-60Cytotoxic Assay40 μM48 hDMSOIC50<10 μM24697496SMMC-7721Cytotoxic Assay40 μM48 hDMSOIC50=7.1 μM24697496... Click to View More Cell Line Experimental Data |
| Assay | MethodsTest IndexPMIDWestern BlotBcr-Abl; Ac-histone H3; Cleaved-caspase3; Cleaved-PARP; ASCL1; CgA; Nrf2; HO-1; 26722260 19765735 23604711ImmunofluorescenceC2GnT-M / NMIIA; AGS3 / Vimentin; Bak; 22525330 20065032 20557369Growth inhibition assayApoptosis assay; Cell viability; cell proliferation ; 20557369 26137056 19765735ELISAIL-8; IL-1beta; 11160671 22606244 |
| 体内研究 | MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。[7] MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。[8] |
| 激酶实验： | - 合并 MG-132对20S蛋白酶体抑制活性的测定: 20S蛋白酶体抑制试验的反应混合物包含0.1 M Tris-乙酸，pH 7.0，20S 蛋白酶体，MG-132，和25 μM底物，溶解于二甲基亚砜，终体积为1 mL。在37 °C下培养15分钟后，加入pH 9.0的0.1 mL 10% SDS 和0.9 mL 0.1M Tris 乙酸盐停止反应。测量反应产物的荧光。为测定对20S蛋白酶体的IC50，试验混合物中包含不同浓度的MG-132。 |
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| 细胞实验： | - 合并
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| 动物实验： | - 合并
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